0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Как действует препарат на организм

Как действуют лекарства внутри нас

Представьте себе: у человека разболелся локтевой сустав. Появился отек, покраснение, припухлость. Он выпивает таблетку анальгина, и боль стихает. Что произошло? Попав в желудок, таблетка под воздействием воды и ферментов распадается и высвобождается химическое вещество — метамизол натрия, который и составляет основу таблетки. Он всасывается в кровь через стенки желудка и кишечника, попадает в кровь, с кровью разносится по всему организму и попадает в область воспаления, в данном случае — в область локтевого сустава.

Воспаление характеризуется цепной химической реакцией, в которой большое значение имеют особые биологические вещества — простагландины. Они раздражают рецепторы (нервные окончания, воспринимающие изменения внешней среды), поток импульсов в нервную систему с этих рецепторов резко возрастает, а это воспринимается как боль. Кроме того, раздражение рецепторов усиливается за счет их сдавления накапливающейся жидкостью (отеком), в развитии отека также участвуют простагландины. Метамизол натрия и блокирует деятельность простагландинов, разрывая при этом спираль накапливающихся изменений. Этим самым он оказывает противовоспалительное, и, соответственно, противоболевое действие.

Например, так фкнкционируют небезызвестные бета-адреноблокаторы (анаприлин, обзидан, атенолол) — их молекула очень похожа на молекулу адреналина. А адреналин действует через специальные рецепторы — он «захватывается» этими рецепторами, вызывает их раздражение, а раздражение рецепторов уже ведет к различным эффектам, свойственным адреналину. Поэтому, бета-блокатор ввиду большого сходства может быть «захвачен» адренорецептором, но так как сходство неполное, раздражение рецептора не происходит. Но, поскольку рецептор уже «занят» молекулой бета-адреноблокатора, молекулы адреналина уже не могут быть связаны с этим рецептором и блуждают в крови не находя себе «точек применения», пока не будут разрушены ферментами. Здесь происходит своеобразная «борьба» за адренорецепторы — выигрывают в данном случае числом — чьих молекул больше, тот и побеждает.

Если молекул бета-блокатора больше, чем адреналина, то они «вытесняют» молекулы адреналина из рецепторов и замещают их. Если же превалируют молекулы адреналина, то уже они будут «вытеснять» бета-блокатор из адренорецепторов. Вот почему так важно получать адекватные дозы бета-блокаторов (как, впрочем, и всех других препаратов, работающих по механизму «конкурентного антагонизма».

Препараты могут попасть в организм парентерально — при уколах или всасываясь через кожу (различные мази), кстати, не забывайте, что кожа, особенно свежевымытая, очень активная всасывающая субстанция, поэтому работать, скажем, с ацетоном сразу после принятия душа не только не целесообразно с точки зрения гигиены и здравого смысла, но и просто опасно с точки зрения медицины. Кроме того, лекарства могут всасываться через слизистые оболочки — полость рта, желудок, кишечник, прямая кишка (в виде свечей), глаза (глазные капли).

Это связано с тем, что полость ЖКТ не отделена от окружающей среды биологическими мембранами с избирательной пропускной способностью, каковыми (т.е. мембранами) являются стенки любой клетки (кожи ли, слизистой ли, любой другой). Бытует мнение (и даже иногда среди врачей), что такие невсасывающиеся лекарства не оказывают побочного эффекта, поскольку не всасываются в кишечнике и выводятся естественным путем. Серьезное заблуждение! При неправильном применении эти препараты могут нарушить нормальное пищеварение, вызвать дисбаланс в нормальной кишечной микрофлоре, могут спровоцировать появление изъязвлений на слизистой оболочке, вызвать рефлекторные нарушения двигательной активности желчных путей. Т.е., любые лекарства требуют как минимум вдумчивого и внимательного к себе отношения.

Помимо обычных препаратов, есть и комбинированные лекарства, включающие в себя несколько (иной раз очень много) компонентов. Исследования механизма действия таких препаратов иной раз достаточно сложны, так как эффекты могут накладываться и определить как именно действует тот или иной компонент бывает очень непросто. Поэтому, кстати, врачи не слишком любят растительные препараты, ведь каждое растение — это набор самых разнообразных химических соединений, с разными механизмами действия, с разными точками приложения и эффекты подчас бывает очень трудно предсказать. Выпускаются и «долгодействующие», т.н. пролонгированные препараты, которые можно применять один раз в день.

Это может быть или отдельная формула препарата (в этом случае это фактически отдельное лекарство) или особая форма упаковки. Например, нитроглицерин действует максимум 10-15 минут. Чтобы создать лекарство, действующее несколько часов, малые дозы нитроглицерина упаковывают в отдельные микрокапсулы, которые с разной скоростью растворяются в желудке и обеспечивают таким образом постепенное высвобождение нитроглицерина из этого лекарства. Наша сегодняшняя тема поистине неисчерпаема, ведь каждое лекарство по-своему уникально, а мы ограничены рамками нашего разговора. Но все же надеюсь, что ваше представление о механизмах действия лекарств несколько расширилось.

Побочные действия таблеток: какие органы страдают от лекарств?

>> Принимайте лекарства по назначению врача.

>> Выдерживайте интервалы между приемом разных препаратов.

>> Внимательно изучайте аннотацию, где указываются недопустимые лекарственные взаимодействия.

>> Никогда не превышайте назначенной дозы лекарств.

>> Помните, что чем выше доза принимаемого лекарства, тем больше риск развития осложнений.

>> Если вы вдруг не приняли лекарство вовремя, не выпивайте двойную дозу в следующий прием.

Ведь лекарство, обладающее исключительной избирательностью, – это идеал, «волшебная пуля», точно нацеленная на больное место и не задевающая здоровые ткани. В реальной жизни большинство лекарств – выстрел картечью, которая бьет по большим площадям.

Запланированный вред

Различные проявления непереносимости лекарств описывались еще в начале ХХ века. В 1901 году в практику был введен термин «лекарственная болезнь», который аккумулировал все возможные побочные реакции на лекарственные средства. В настоящее время их обозначают как «побочное действие лекарств» (ПДЛ).

Обычно ПДЛ хорошо известны уже при выпуске лекарств и указаны в инструкции к ним, однако все без исключения действия препарата на организм человека в эксперименте и при предварительном испытании учесть невозможно. Например, ототоксическое (ухудшающее слух) действие стрептомицина было выявлено только при лечении больных в клинике, а на животных это его свойство неопределимо. Согласно современным установкам, вновь вводимые в медицинскую практику лекарства в течение 5 лет считаются новыми, и при их использовании осуществляется особенно тщательное наблюдение врача за больными.

Большинство побочных эффектов слабо выражены и исчезают после прекращения приема или снижения дозировки препарата, однако есть и такие, которые могут причинять существенный вред.

Побочное действие может быть прямым (например, раздражение слизистой оболочки) или косвенным (например, недостаток витаминов при подавлении естественной микрофлоры человека антибиотиками). Такие эффекты могут возникать при приеме любых препаратов.

Органы-мишени

Побочные реакции на лекарства отличаются многообразием. Это:

>> повышение риска возникновения раковых заболеваний из-за различных мутаций в клетках организма;

>> повреждающее воздействие на плод, что может привести к врожденным уродствам и даже внутриутробной гибели плода;

Читать еще:  Гомеопатическое лечение самый верный способ навсегда избавиться от варикоза

>> стойкие изменения обмена веществ, проявляющиеся лекарственной зависимостью, когда при резком прекращении приема возникает абстиненция (кортикостероиды, транквилизаторы и т. д.);

>> иммунодефицитные состояния из-за отрицательного влияния лекарств на иммунитет.

При введении лекарства через рот первым испытывает его воздействие желудочно-кишечный тракт. В таких случаях побочными явлениями могут быть разрушение эмали зубов, стоматит, желудочно-кишечные расстройства – раздражение слизистой оболочки, тошнота, ощущение вздутости живота, потеря аппетита, запор или понос, нарушение пищеварения и т. д.

Ряд лекарств может стимулировать выделение соляной кислоты, замедлять выработку защитной слизи или процессы естественного обновления слизистой оболочки желудка, что создает предпосылки для образования его изъязвлений. Таким эффектом обладают кортикостероиды, анальгетики, средства с выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием (нестероидные противовоспалительные средства), кофеин и другие.

Относительно часто от лекарств страдает печень. Именно она принимает на себя первый удар, и именно в ней накапливается и подвергается биотрансформации большинство лекарств. Осложнения на печень нередко возникают при использовании препаратов мышьяка, ртути, некоторых антибиотиков и так далее.

Почки также нередко подвергаются нежелательному лекарственному воздействию. Через них из организма выводятся многие лекарственные вещества – в неизмененном виде или после ряда превращений. Накопление этих веществ в почках является хорошей основой для проявления токсического действия на этот орган. Так действуют некоторые антибиотики, сульфаниламидные, сосудосуживающие средства.

Побочное действие лекарств может проявляться и в нарушении некоторых функций нервной системы. Нервные клетки особенно чувствительны к химическим веществам, поэтому лекарства, проникающие через барьер, отделяющий центральную нервную систему от крови, могут вызывать головную боль, головокружение, заторможенность, нарушать работоспособность. Длительное применение некоторых препаратов опасно более серьезными осложнениями. Так, препараты, оказывающие тормозящее влияние на центральную нервную систему (нейролептики) могут стать причиной развития депрессии и паркинсонизма, а снижающие чувство страха и напряжения (транквилизаторы) – нарушить походку, возбуждающие средства – вызвать длительную бессонницу и т. д.

Снизить риск

На аллергические реакции приходится более 70% всех побочных эффектов. Они могут проявляться анафилактическим шоком, лихорадкой, поражениями кожи, слизистых оболочек, внутренних органов, дыхательной и нервной систем, изменениями в составе крови. Наиболее сильными веществами, вызывающими аллергию, являются пенициллиновые антибиотики, сульфаниламидные средства, местные обезболивающие, вакцины, анальгетики.

При этом в 50% случаев возможно предотвращение ПДЛ, так как они связаны с неоправданными дозами и назначением без учета индивидуальных особенностей пациента.

Многие побочные эффекты возникают из-за нарушения правил применения лекарств.

Передозировка – серьезная проблема, особенно в случае приема таких лекарственных средств, у которых максимально переносимая доза ненамного выше терапевтической. Риск передозировки часто является причиной, по которой врачи отдают предпочтение одному препарату перед другим, если эффективность обоих близка, но один из них безопаснее при случайной или намеренной передозировке.

Скорость развития побочных эфектов зависит от пути введения препарата: аппликация и ингаляция вызывают более быструю реакцию с более редкими опасными состояниями, а парэнтеральное введение (инъекции) – более медленную, но и более неблагоприятную.

Важную роль играет и употребляемая пища, так как она влияет на скорость всасывания лекарств, замедляет ее или, наоборот, увеличивает. Пищевые вещества могут взаимодействовать с лекарствами и усиливать их отрицательный эффект. Например, в сыре содержатся биологически активные вещества – тирамин, гистамин, и при употреблении аналогично действующих лекарств возникают побочные эффекты.

Кроме того, некоторые лекарства (антибиотики) тормозят усвоение необходимых организму веществ, например, витаминов группы В, так как подавляют естественную флору кишечника. А присутствие пищи в кишечнике ослабляет противомикробное действие сульфаниламидов.

Во время лечения нужно отказаться от алкогольных напитков, так как этиловый спирт, действуя как растворитель, усиливает всасывание многих лекарств, а к содержащимся в напитках примесям (например, в вине) может возникнуть аллергия.

Необходимо учитывать и то, что при одновременном применении многих препаратов происходит их взаимодействие, в процессе которого могут возникать высокоаллергенные комплексы. Некоторые препараты подавляют ферменты, чем препятствуют растворению и выводу из организма других лекарств, и таким образом способствуют развитию токсических и аллергических реакций. Принимая лекарства, помните об этом!

Но, даже если вы все делаете правильно, а проблемы возникли, обязательно обратитесь к врачу. Он может уменьшить дозу, изменить частоту приема лекарства или заменить его другим. Все это сведет к минимуму нежелательные эффекты.

Лекарственная зависимость

Что такое лекарственная зависимость?

На организм человека постоянно приходится большая нагрузка. Он должен активно защищаться от возбудителей различных заболеваний (инфекций, болезнетворных бактерий и т.п.), преодолевать тяжелые психические и физические нагрузки и многое другое. Если организм сам не в состоянии справиться с возникшей проблемой, ему могут помочь лекарства. Однако каждое лекарство вызывает нежелательное побочное действие, которое может быть достаточно тяжелым. Это зависит от характера лекарственного воздействия и от физического состояния человека в момент приема лекарства. Крайне тяжелое побочное действие многих лекарств -лекарственная зависимость. При длительном приеме лекарств организм человека может к ним привыкнуть, тогда для достижения желаемого эффекта потребуется увеличить дозу лекарства. Со временем развивается болезненное влечение к определенному лекарственному средству, возникает психическая, а позже и физическая зависимость.

Симптомы лекарственной зависимости

  • Навязчивое желание употреблять определенное лекарство.
  • Потеря контроля над ситуацией.
  • Страх перед прекращением приема лекарства.
  • Психическая и физическая зависимость.
  • Изменение личности.

Причины лекарственной зависимости

При длительном применении некоторых специфических групп лекарственных препаратов, существует большая опасность развития лекарственной зависимости:

  • Лекарства, действующие на центральную нервную систему человека — это, прежде всего, препараты для подавления аппетита, а также биогенные стимуляторы.
  • Лекарства, действующие на центральную нервную систему, и болеутоляющие, например, вещества, подобные опиуму, кодеин и другие сильнодействующие лекарственные средства для лечения кашля.
  • Анальгетики периферического действия, например, болеутоляющие лекарственные средства.
  • Транквилизаторы.
  • Снотворные средства.

Большинство из вышеперечисленных препаратов назначает лечащий врач. Иногда сильные успокаивающие средства прописывают для облегчения ухода за пожилыми пациентами. Зависимость проявляется, если пациент без указаний врача принимает сильнодействующие лекарства в больших количествах.

Аллергия на лекарства

Когда мы принимаем новое‚ очень эффективное лекарство‚ например‚ «от головы»‚ ждем только одного — чтобы боль поскорее прошла. И вдруг вместо долгожданного облегчения получаем целый букет неприятных симптомов: сыпь‚ изжогу‚ повышение температуры. При аллергии на лекарства и не такое бывает
Это заболевание сложное, многостороннее и не до конца изученное. Но точно известно, что оно является следствием иммунного ответа организма на лекарственные препараты или их метаболиты — продукты, образующиеся в ходе химических реакций.
Аллергии на лекарства всегда предшествует период сенсибилизации, то есть повышенной чувствительности к чужеродным агентам. Это значит, когда человек впервые принимает препарат, иммунитет внимательно «присматривается» к новичку, изучает его и, если усматривает в нем врага, заносит в файл памяти. Период распознавания независимо от того, будет он коротким или длительным, всегда проходит бессимптомно. Как только вещество, объявленное «вне закона», попадает в организм вторично, тут же вступает в силу мощная защита. Иммунная система приказывает аллерген уничтожить! Организм в ответ срочно выбрасывает особые антитела, которые, соединяясь с лекарственным веществом, провоцируют высвобождение гистамина и других медиаторов воспаления. Все! Процесс аллергии запущен.
При последующих попытках принять неугодное организму лекарство болезненная реакция будет возникать вновь и вновь. Причем ответ не зависит от количества препарата. Даже ничтожная доза способна вызвать сильнейшую аллергию у человека, организм которого чувствителен к данному веществу.

Читать еще:  Варикоз малого таза препараты

Передозировка лекарственных средств

Интоксикация лекарственными средствами проявляется метаболической энцефалопатией, она нарушает сознание больного, и либо вызывает торможение (от сонливости до комы), либо стимулирует его (от легкого возбуждения до делирия). Структурные повреждения головного мозга (объемный процесс или инсульт) могут сопровождаться сходными изменениями сознания, но отличаются по таким признакам, как асимметрия неврологической симптоматики, очаговые судороги, сниженная реакция зрачков. Для метаболической энцефалопатии обычно характерна симметричная неврологическая симптоматика, а реакции зрачков сохраняются в полном объеме. Другие признаки метаболических энцефалопатии, не характерные для структурного поражения головного мозга, включают нестабильность сознания, гипер — или гипотермию, многоочаговые судороги, клонические судороги или астериксис. Лекарственную интоксикацию следует отличать от метаболических энцефалопатии, возникающих при эндогенных нарушениях метаболизма (гипогликемия, уремия, недостаточность печени, гиперосмолярная некетогенная гипергликемия) — в этих случаях можно установить диагноз по соответствующим лабораторным данным. Кроме того, интоксикации лекарствами нужно отличать от синдромов отмены лекарств, в особенности, связанных с этанолом, седативными и снотворными препаратами, тоже вызывающими метаболические энцефалопатии. Наконец, походить на лекарственную интоксикацию могут менингит, вирусный энцефалит и субарахноидальное кровоизлияние.

Больного, поступившего в ПИТ с нарушением сознания, у которого невозможно получить сведения о приеме лекарств, следует обследовать особенно тщательно для исключения симптоматики менингита и уточнения функций основных систем организма. Неврологическое исследование фокусируют на оценке сознания, нарушении движений глаз (нистагм, парали«), зрачковых реакциях (миоз, мидриаз, патологическая реакция на свет), атаксии, дизартрии и любой асимметрии двигательной, сенсорной или рефлекторной сферы. Лабораторные исследования должны включать исследование мочи и сыворотки крови на химические вещества, вызывающие сходную интоксикацию. Чтобы определить другие метаболические энцефалопатии, нужно уточнить, нет ли несостоятельности основных систем (мочевина и креатинин, функциональные пробы печени, ПВ/ЧТВ, глюкоза), определить электролиты сыворотки (особенно Na и анионный промежуток), осмолярность плазмы и газы артериальной крови (КОС). Важно записать ЭКГ для выявления аритмий, которые часто служат причиной ухудшения состояния и смерти при передозировке лекарственных препаратов. Для выявления структурного поражения головного мозга, инфекции ЦНС и субарахноидального кровоизлияния необходимо выполнить КТ головы и (или) люмбальную пункцию, особенно у больного в ступоре или коме.

Дисбактериоз — это очень распространенное явление: встречается, примерно в 90 % случаев среди взрослых, а среди детей — в 95 %.

В желудке и двенадцатиперстной кишке обычно отсутствует микрофлора, либо имеется скудная, главным образом, грам-положительная. Чем дистальнее отдел пищеварительного тракта, тем богаче он заселен микрофлорой. В норме в кишечнике сосуществуют в оптимальном соотношении кишечная палочка, гнилостные бактерии, анаэробные и аэробные лактобациллы, энтерококки, дрожжеподобные грибки. Это состояние иногда называют эубиоз.

Дисбактериоз кишечника — это состояние, продолжающееся более или менее продолжительное время, которое может исчезнуть при соответствующей коррекции или трансформироваться в более тяжелую форму. В остальных случаях дисбактериоз изначально протекает с разнообразной симптоматикой и без соответствующего лечения может принимать затяжное прогрессирующее течение.

В кишечнике человека находится свыше 500 различных видов микробов, общее количество которых достигает 1014, что на порядок выше общей численности клеточного состава человеческого организма. Количество микроорганизмов увеличивается в дистальном направлении, и в толстой кишке в 1 г кала содержится 1011 бактерий, что составляет 30% сухого остатка кишечного содержимого.

В понятие дисбактериоза кишечника входит избыточное микробное обсеменение тонкой кишки и изменение микробного состава толстой кишки. Нарушение микробиоценоза происходит в той или иной степени у большинства больных с патологией кишечника и других органов пищеварения. Следовательно, дисбактериоз является бактериологическим понятием. Он может рассматриваться как одно из проявлений или осложнение заболевания, но не самостоятельная нозологическая форма. Крайней степенью дисбактериоза кишечника является появление бактерий желудочно-кишечного тракта в крови (бактериемия) или даже развитие сепсиса.Состав микрофлоры кишечника нарушается при болезнях кишечника и других органов пищеварения, лечении антибиотиками и иммунодепрессантами, воздействиях вредных факторов внешней среды. Клинические проявления дисбактериоза зависят от локализации дисбиотических изменений.

Дисбактериоз тонкой кишки

При дисбактериозе тонкой кишки численность одних микробов в слизистой оболочке тонкой кишки увеличена, а других уменьшена. Отмечается увеличение Eubacterium (в 30 раз), ?-стрептококков (в 25 раз), энтерококков (в 10 раз), кандид (в 15 раз), появление бактерий рода Acinetobacter и вирусов герпеса. Уменьшается от 2 до 30 раз количество большинства анаэробов, актиномицетов, клебсиелл и других микроорганизмов, являющихся естественными обитателями кишечника.

Причиной дисбактериоза могут быть: а) избыточное поступление микроорганизмов в тонкую кишку при ахилии и нарушении функции илеоцекального клапана; б) благоприятные условия для развития патологических микроорганизмов в случаях нарушения кишечного пищеварения и всасывания, развития иммунодефицита и нарушений проходимости кишечника.

Повышенная пролиферация микробов в тонкой кишке приводит к преждевременной деконъюгации желчных кислот и потере их с калом. Избыток желчных кислот усиливает моторику толстой кишки и вызывает диарею и стеаторею, а дефицит желчных кислот приводит к нарушению всасывания жирорастворимых витаминов и развитию желчнокаменной болезни. Бактериальные токсины и метаболиты, например фенолы и биогенные амины, могут связывать витамин В12. Некоторые микроорганизмы обладают цитотоксическим действием и повреждают эпителий тонкой кишки. Это ведет к уменьшению высоты ворсинок и углублению крипт. При электронной микроскопии выявляется дегенерация микроворсинок, митохондрий и эндоплазматической сети.

Дисбактериоз толстой кишки

Состав микрофлоры толстой кишки может меняться под влиянием различных факторов и неблагоприятных воздействий, ослабляющих защитные механизмы организма (экстремальные климатогеографические условия, загрязнение биосферы промышленными отходами и различными химическими веществами, инфекционные заболевания, болезни органов пищеварения, неполноценное питание, ионизирующая радиация).

В развитии дисбактериоза толстой кишки большую роль играют ятрогенные факторы: применение антибиотиков и сульфаниламидов, иммунодепрессантов, стероидных гормонов, рентгенотерапия, хирургические вмешательства. Антибактериальные препараты значительно подавляют не только патогенную микробную флору, но и рост нормальной микрофлоры в толстой кишке. В результате размножаются микробы, попавшие извне, или эндогенные виды, устойчивые к лекарственным препаратам (стафилококки, протей, дрожжевые грибы, энтерококки, синегнойная палочка).

Читать еще:  Гель от варикоза вен на ногах

Источники:
1) Влияние веществ на организм человека

Вопрос ученому: как работает таблетка?

Стоя в аптеке перед огромными витринами с яркими коробочками, мы часто задаемся вопросом: а как таблетка цитрамона «узнает», что у нас болит голова, и лечит именно голову? Как сердечные капли «понимают», где требуется их действие? А если задуматься вообще, то кто и как придумывает лекарства для разных органов? Эти вопросы не являются загадкой для физиологов и фармакологов. Нам такие простые вещи пояснила Татьяна Замощина, профессор кафедры физиологии человека и животных ТГУ и кафедры фармакологии СибГМУ. Напоминаем, если вам есть, что спросить у ученых, пишите в комментарии или на почту nau4ka@vtomske.ru. Ваши вопросы мы зададим экспертам в самых разных областях науки и опубликуем на портале.

Татьяна Замощина, доктор биологических наук, профессор кафедры физиологии человека и животных ТГУ и кафедры фармакологии СибГМУ:

— Чтобы создать настоящее лекарство, которое соответствует всем требованиям: нетоксично, лечит болезнь и создает более комфортную жизнь больному — требуется около 15 лет и значительные финансовые затраты.

Есть два пути создания новых лекарств. В первом случае исходят из знаний о том, какие молекулы эффективны в отношении какого-то патологического процесса. Разработчики «разбирают» эти молекулы, встраивают заместители, модифицируют, совершенствуют структуру молекулы вещества. Второй вариант — поиск лекарств с помощью компьютерного моделирования на основании знаний о структуре циторецепторов на мембранах клеток организма и структуре биологически активных сигнальных молекул, с которыми они взаимодействуют. Через эти сигнальные молекулы рецепторы клетки «общаются» друг с другом. Большинство лекарств выступают как сигнальные молекулы, способные взаимодействовать с определенными циторецепторами и, таким образом, изменять функциональную активность клетки, ткани, органа, системы.

Когда будущее лекарство синтезировано, требуется доказать его активность на биологических объектах. Для разных групп лекарств разработаны и стандартизированы свои методики таких проверок. Если активность доказана, приступают к изучению токсичности. В течение довольно долгого срока (от полугода и более) вводят лекарство в организм животного, а затем исследуют функционирование всех его систем. Только при удачном итоге возможно перейти к клиническим испытаниям. Как создать лекарство, как изучать его действие и механизмы этого действия, в каких клинических ситуациях использовать — этими вопросами занимается наука фармакология.

Утвержденное лекарство «уходит» в производство. Есть лекарства, которые готовятся и упаковываются на заводе. Но некоторые до сих пор готовят провизоры в аптеках. При этом аптека должна иметь лицензию на производство той или иной лекарственной формы. За аптечным производством сегодня установлен очень жесткий контроль. Лекарственные средства, приготовленные в аптеке, и лекарства, произведенные на заводе, одинаково эффективны.

И вот лекарство попадает на полку аптеки. В аптеку приходят покупатели — с рецептами от врачей и без них. Что можно сегодня купить из лекарств без рецепта? Провизор имеет право предложить больному только лекарства симптоматического действия: жаропонижающие, обезболивающие — то, что может помочь сразу. Остальное вообще-то должно продаваться только при наличии рецепта. За рубежом это правило соблюдается строго: без рецепта можно купить только симптоматические лекарства и парафармацевтику, например, косметические средства.

В нашей стране тоже стремятся к этому, но пока записочки без печати, которые пишут врачи, фактически оставляют больного один на один с провизором. Это не относится, впрочем, к таким категориям лекарств, как наркотические обезболивающие средства и сильнодействующие лекарства. Вот недавно запретили продавать без рецепта кодеинсодержащие препараты — кодеин относится к группе опиоидных анальгетиков. За каждой упаковкой таких лекарств очень внимательно следят, в том числе служба по контролю за оборотом наркотиков. Поэтому провизор в аптеке спросит у покупателя рецепт на такое средство, написанный врачом по форме.

Попадая в организм, таблетка (лекарственная форма) высвобождает активные молекулы, которые всасываются в кишечнике по законам простой диффузии — так же, как всасываются питательные вещества из пищевых продуктов. Из кишечника кровь несет лекарства в печень. Так устроена система кровообращения человека и животных. В печени часть дозы превращается в неактивные метаболиты, а наибольшая часть попадает в системный кровоток, с помощью которого лекарства распределяются в органы и ткани: в первую очередь, в сердце, легкие, в органы брюшной полости, так как все они богаты кровоснабжением. В последнюю очередь — в мышцы и в жировую ткань. В организме существуют барьеры, через которые не всякое лекарство может проникнуть, например, гематоэнцефалический барьер мозга, барьер молочной железы (если говорить о кормящей маме), плацентарный, барьер половых желез.

Обыватели часто задаются вопросом: а как точно узнать, попадает ли лекарство в орган, который в нем нуждается? Судьба каждого лекарства в организме человека изучается и на этапе эксперимента, а затем и в клинике. Этими вопросами занимается наука фармакокинетика. Врач, выписывая то или иное средство, учитывает все болезни больного и особенности фармакокинетики лекарства.

К примеру, есть такой известный антибиотик — кларитромицин. Он хорошо проникает во все органы и ткани, но активно метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных метаболитов. Поэтому с его помощью невозможно лечить почечные инфекции. Или другой пример. Некоторые лекарства являются исходно неактивными — пролекарствами, они превращаются в активную форму в печени. И в случае печеночной недостаточности этого не произойдет, а значит, ожидаемого лечебного эффекта не наступит. С другой стороны, если плохо работают почки, возможна задержка лекарства в организме. А если это средство выводится в неизменном виде, то при задержке возможна сильная интоксикация.

Каждое лекарственное соединение может распределяться во многие органы и ткани, но действует только в тех, где имеются для него циторецепторы, о которых выше шла речь. Если их много —эффект лечения будет хороший. Но эффективность лекарства может снижаться из-за того, что циторецепторов мало. Часто это связано с процессом «привыкания». Лекарства чужеродны для нашего организма, и он стремится от них скорее избавиться: ускоряется инактивация лекарства в печени или циторецепторы понижают к нему чувствительность — уходят глубже в мембрану или даже внутрь клетки. Поэтому для некоторых препаратов дозу со временем требуется повысить или вообще заменить данное лекарство другим.

В общем, лекарства помогают только в том случае, если есть патология. Если для них нет мишени действия, они могут сильно навредить. Следует помнить, что это очень мощное орудие борьбы с болезнью, но только в умелых руках. Поэтому совет принимать лекарства исключительно по рекомендации специалистов (врача или провизора) — это не пустые слова.

Ссылка на основную публикацию
Adblock
detector